Tiagabine
| Tiagabine | ||||
|---|---|---|---|---|
| Chemische structuur | ||||
 | ||||
3d molecuulstructuur van tiagabine | ||||
| Farmaceutische gegevens | ||||
| Beschikbaarheid (F) | 89% [1] | |||
| Plasma-eiwitbinding | 96% | |||
| Metabolisatie | Hepatisch (voornamelijk door het CYP3A4-systeem) | |||
| Halveringstijd (t1/2) | 7 à 9 uur [1] | |||
| Uitscheiding | 109 mL/min (63% fecaal, 25% renaal) | |||
| Gebruik | ||||
| Geneesmiddelengroep | Anti-epileptica | |||
| Subklasse | GABA heropname blokker | |||
| Merknamen | Gabitril (Teva) | |||
| Indicaties | Add-ontherapie bij partiële epilepsie (met of zonder secundaire generalisatie) wanneer andere anti-epileptica onvoldoende werkzaam zijn. | |||
| Databanken | ||||
| PubChem | 60648 | |||
| BCFI | BCFI hoofdstuk 11 fragment 8953 | |||
| Fysisch-Chemische gegevens | ||||
| Molecuulformule | ||||
| IUPAC-naam | (3R)-1-[4,4-bis(3-methylthiofeen-2-yl)but-3-enyl]piperidine-3-carbonzuur | |||
| ||||
![{\displaystyle {\mathrm {C} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{20}}\mathrm {H} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{25}}\mathrm {NO} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{2}}\mathrm {S} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{2}}}}](./_assets_/eb734a37dd21ce173a46342d1cc64c92/9a7273fe54370d50a069b208695a8dcaa297aa67.svg)
Tiagabine, commercieel verkocht onder de merknaam Gabitril door Teva Pharmaceutical Industries, is een anti-epilepticum. [2]
In Nederland is dit product niet geregistreerd voor de behandeling van epilepsie.[3]
Mechanisme
Tiagabine is een selectieve remmer van de heropname van gamma-aminoboterzuur (GABA). Het werkt door het transporteiwit GABA-transporter type 1 (GAT-1) te blokkeren. Door dit proteïne te blokkeren, stijgt de concentratie van GABA in de synaptische spleet. Het exacte mechanisme achter het anti-epileptisch effect van tiagabine is echter niet gekend. [4]
Medisch gebruik
Tiagabine wordt gebruikt als adjuvante therapie bij de behandeling van focale epilepsie-aanvallen met of zonder secundaire generalisatie vanaf een leeftijd van 12 jaar. Het wordt ingezet in combinatie met andere anti-epileptica indien andere geneesmiddelen onvoldoende werken.[5][6]
Bijwerkingen
De voornaamste bijwerkingen van tiagabine zijn duizeligheid, moeheid en slaperigheid. Deze bijwerkingen zijn dosisgerelateerd, en treden vooral op aan het begin van een kuur met tiagabine.[7]
Interacties
Tiagabine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. Andere anti-epileptica zoals fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital en primidon induceren de werking van CYP3A4, waardoor tiagabine zijn werkzaamheid verliest. [8]
- 1 2 https://app.fagg-afmps.be/pharma-status/api/files/62bc75171e5c015ab3f7fea2
- ↑ profiel op epilepsy.com (geraadpleegd op 29 oktober 2025)
- ↑ (en) List of nationally authorised medicinal products. Procedure Management and Committees Support. Europees Geneesmiddelenbureau (11 februari 2016). Geraadpleegd op 22 oktober 2025.
- ↑ Motiwala, Zenia, Aduri, Nanda Gowtham, Shaye, Hamidreza, Han, Gye Won, Lam, Jordy Homing (2022-06). Structural basis of GABA reuptake inhibition. Nature 606 (7915): 820–826. ISSN:1476-4687. PMID: 35676483. PMC: 9394549. DOI:10.1038/s41586-022-04814-x.
- ↑ (en) Tiagabine. go.drugbank.com. Geraadpleegd op 22 oktober 2025.
- ↑ BCFI. BCFI. Geraadpleegd op 22 oktober 2025.
- ↑ BCFI. BCFI. Geraadpleegd op 22 oktober 2025.
- ↑ BCFI. BCFI. Geraadpleegd op 22 oktober 2025.